Aktuálny prehľad orálnych tenkých filmov

Mnohé farmaceutické prípravky sa aplikujú vo forme tabliet, granúl, prášku a kvapaliny.Vo všeobecnosti je dizajn tablety vo forme prezentovanej pacientom na prehltnutie alebo žuvanie presnej dávky lieku.Avšak najmä geriatrickí a pediatrickí pacienti majú ťažkosti so žuvaním alebo prehĺtaním pevných liekových foriem.4 Preto sa mnohé deti a starší ľudia zdráhajú užívať tieto tuhé liekové formy zo strachu z udusenia.Na uspokojenie tejto potreby sa objavili perorálne rozpustné tablety (ODT).Avšak u niektorých skupín pacientov pretrváva strach z prehltnutia pevnej liekovej formy (tablety, kapsuly) a riziko zadusenia napriek krátkym časom rozpúšťania/dezintegrácie.Orálne tenkovrstvové (OTF) liekové aplikačné systémy sú za týchto podmienok výhodnou alternatívou.Orálna biologická dostupnosť mnohých liekov je nedostatočná v dôsledku enzýmov, bežného metabolizmu prvého prechodu a pH žalúdka.Takéto konvenčné lieky boli podávané parenterálne a vykazovali nízku komplianciu pacientov.Situácie, ako sú tieto, vydláždili cestu farmaceutickému priemyslu na vývoj alternatívnych systémov na prepravu liekov vyvinutím tenkých dispergovateľných/rozpúšťajúcich sa filmov v ústach.S týmito skupinami pacientov sa spájal strach z utopenia, ktorý môže predstavovať riziko pri ODT.Rýchle rozpustenie/dezintegrácia systémov podávania liekov OTF je výhodnejšou alternatívou k ODT u pacientov so strachom z udusenia.Keď sa umiestnia na jazyk, OTF sú okamžite zmáčané slinami.V dôsledku toho sú dispergované a/alebo rozpustené, aby sa uvoľnilo liečivo pre systémovú a/alebo lokálnu absorpciu.

 

Orálne dezintegračné/rozpúšťajúce sa filmy alebo prúžky možno definovať takto: „Sú to systémy na podávanie liečiva, ktoré rýchlo uvoľňujú liečivo rozpustením alebo priľnutím v sliznici so slinami v priebehu niekoľkých sekúnd, pretože po umiestnení obsahujú vo vode rozpustné polyméry. v ústnej dutine alebo na jazyku“.Sublingválna sliznica má vysokú membránovú permeabilitu vďaka svojej tenkej membránovej štruktúre a vysokej vaskularizácii.Vďaka tomuto rýchlemu zásobovaniu krvou ponúka veľmi dobrú biologickú dostupnosť.Zvýšená systémová biologická dostupnosť je spôsobená preskočením efektu prvého prechodu a lepšia priepustnosť vďaka vysokému prietoku krvi a lymfatickej cirkulácii.Okrem toho je ústna sliznica veľmi účinnou a selektívnou cestou systémového podávania liečiva kvôli veľkému povrchu a ľahkej aplikácii na absorpciu.6 Vo všeobecnosti sú OTF charakterizované ako tenká a flexibilná polymérna vrstva, s alebo bez zmäkčovadiel v ich obsahu.Dá sa povedať, že sú menej rušivé a pre pacientov prijateľnejšie, keďže sú tenké a pružné vo svojej prirodzenej štruktúre.Tenké filmy sú polymérne systémy, ktoré poskytujú mnohé z požiadaviek očakávaných od systému na podávanie liečiv.V štúdiách tenké filmy preukázali svoje schopnosti, ako je zlepšenie počiatočného účinku lieku a trvania tohto účinku, zníženie frekvencie dávkovania a zvýšenie účinnosti lieku.Pomocou tenkovrstvovej technológie môže byť prospešné eliminovať vedľajšie účinky liekov a znížiť bežný metabolizmus, ktorý zabezpečujú proteolytické enzýmy.Ideálne tenké filmy by mali mať požadované vlastnosti systému na dodávanie liečiva, ako je napríklad vhodná kapacita liečiva, rýchla disperzia/rozpúšťanie alebo predĺžená aplikácia a primeraná stabilita prípravku.Tiež musia byť netoxické, biologicky odbúrateľné a biokompatibilné.

 

Podľa Amerického úradu pre potraviny a liečivá (FDA) je OTF definovaná ako „zahŕňajúca jednu alebo viacero aktívnych farmaceutických zložiek (API), flexibilný a nekrehký pásik, ktorý sa umiestni na jazyk pred prechodom do gastrointestinálneho traktu s cieľom rýchle rozpustenie alebo rozpad v slinách“.Prvým predpísaným OTF bol Zuplenz (Ondansetron HCl, 4-8 mg) a bol schválený v roku 2010. Suboxon (buprenorfín a naloxán) rýchlo nasledoval ako druhý schválený.Štatistiky ukazujú, že štyria z piatich pacientov si vyberajú perorálne rozpustné/dezintegračné liekové formy pred tradičnými perorálnymi pevnými liekovými formami.7 V súčasnosti je v mnohých skupinách liekov na predpis a voľnopredajných liekov, najmä pri kašli, nádche, bolesti hrdla, poruchách erektilnej dysfunkcie , alergické reakcie, astma, gastrointestinálne poruchy, bolesť, chrápanie, problémy so spánkom a multivitamínové kombinácie atď. OTF sú dostupné a neustále sa zvyšujú.13 Rýchlorozpustné orálne filmy majú mnoho výhod oproti iným pevným dávkovým formám, ako je flexibilita a zvýšená účinnosť API.Orálne filmy sa tiež rozpúšťajú a dezintegrujú s veľmi malým množstvom slín za menej ako jednu minútu v porovnaní s ODT.1

 

OTF by mal mať nasledujúce ideálne vlastnosti

-Malo by to chutiť

-Drogy by mali byť veľmi odolné voči vlhkosti a rozpustné v slinách

- Mal by mať primeranú odolnosť proti napätiu

-Mal by byť ionizovaný v pH ústnej dutiny

-Mal by byť schopný preniknúť do ústnej sliznice

-Mal by mať rýchly účinok

 

Výhody OTF oproti iným dávkovým formám

- Praktické

- Nevyžaduje použitie vody

- Môže byť bezpečne použitý, aj keď nie je možný prístup k vode (napríklad cestovanie)

- Bez rizika udusenia

- Vylepšená stabilita

- Jednoduchá aplikácia

-Jednoduchá aplikácia pre mentálnych a nekompatibilných pacientov

-Po aplikácii sú v ústach malé alebo žiadne zvyšky

-Obchádza gastrointestinálny trakt a tým zvyšuje biologickú dostupnosť

- Nízke dávkovanie a nízke vedľajšie účinky

- Poskytuje presnejšie dávkovanie v porovnaní s tekutými dávkovými formami

-Nie je potrebné merať, čo je dôležitá nevýhoda v tekutých dávkových formách

- Zanecháva dobrý pocit v ústach

-Poskytuje rýchly nástup účinkov pri stavoch vyžadujúcich urgentný zásah, napríklad pri alergických záchvatoch, ako je astma a intraorálne ochorenia

-Zlepšuje rýchlosť absorpcie a množstvo liekov

- Poskytuje zvýšenú biologickú dostupnosť pre liečivá menej rozpustné vo vode, najmä tým, že poskytuje veľkú povrchovú plochu a zároveň sa rýchlo rozpúšťa

-Nebráni normálnym funkciám, ako je rozprávanie a pitie

-Ponúka podávanie liekov s vysokým rizikom narušenia gastrointestinálneho traktu

-Má rozširujúci sa trh a rozmanitosť produktov

-Môže byť vyvinutá a uvedená na trh v priebehu 12-16 mesiacov

 

Tento článok je z internetu, kontaktujte nás pre porušenie práv!

©Autorské práva2021 Turk J Pharm Sci, Vydalo Vydavateľstvo Galenos.


Čas odoslania: 1. decembra 2021